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本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生,当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出, 其活性约为四咪唑（消旋体）的1～2倍,但毒副作用则较低,另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用,左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能, 对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效,由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗,对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差,
对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效,由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗,对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差,但同时会产生如下不良反应一般轻微,有恶心、呕吐、腹痛等,但较轻,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症（常为可逆性）,常发生于风湿病或肿瘤患者,另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应,个体病例可出现共济失调,感觉异常或视力模糊,
