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伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药,对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用,但对绦虫、吸虫及原生动物无效, 大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用,在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸的释放,以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道,增强神经膜对Cl的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终神经麻痹,使肌肉细胞失去收缩能力,而导致虫体死亡,
伊维菌素的药动学因动物种属、剂型和给药途径的不同而有明显差异,皮下注射的生物利用度比内服高,但内服比皮下注射吸收迅速,吸收后能很好分布到大部分组织,但不易进入脑脊髓液,牛、绵羊和猪的表观分布容积分别为0.45～2.4、4.6和4 L/kg,在大多数动物有较长的半衰期,牛、绵羊和猪分别为2～3、2～7和0.5天,本品在肝进行代谢,在牛、绵羊主要进行羟化,在猪主要为甲基化,主要从粪便排出,少于5％以原形或代谢产物从尿中排泄,在泌乳母畜有高达5％的给药量从乳中排出
