回答
用法用量：
成人常用量①产后回乳,如为预防性用药,分娩后4小时开始服用2.5mg,以后改为一日 2次,每次2.5mg,连用14天；如已有乳汁分泌,则每日服用2.5mg,2?3天后改为一日 2次,每次2.5mg,连用 14天.②高泌乳素血症引起的闭经溢乳和不孕不育,常用起始量为1.25?2.5mg,一日 1次,口服；维持量为一日 2?3次,每次2.5mg,口服.月经恢复常需6一8周,溢乳明显减少往往需6?7周,完全停止则需12?13周.③垂体泌乳素瘤,起始量为每日1.25mg,维持量为每日 5～7.5mg,最大量每日为15mg.④帕金森病,起始量每次0.625mg,每日 1?2次,逐渐增加至每次1.25?2.5mg,每日服2次,一般用量每日 2.5?30mg,分次服.本品多与左旋多巴或其复方制剂合用.⑤肢端肥大症,起始量1.25?2.5mg,一日 1次,渐增至有效量,可每间隔3?7天递增2.5mg；维持量每日 10?20mg,分次口服.
禁用慎用：
1)对其他麦角碱衍生物过敏者,对本品亦可过敏.
(2)哺乳期妇女禁用.
(3)确定妊娠后,一般应停药,但在治疗孕妇垂体泌乳素瘤时,仍可用药,以防止肿瘤在妊娠期增大.大系列及长时期的研究未发现本品使胎儿致畸率升高.
(4)临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应,应加以注意.
(5)有高血压或高血压史,以及妊娠高血压综合征或有妊娠高血压既往史者应慎用或禁用.
(6)肝功能损害与精神失常者慎用.
不良反应：
常见的不良反应多发生于治疗开始阶段,持续用药产生的不良反应则与药物的用量有关.
(1)低血压较为常见,有症状的低血压发生率为 1～5％,产后用药的发生率则可达8%,尤其在由卧位,坐位改为立位时易发生.
(2)大剂量用药时,可出现精神混乱,幻觉,不自主的躯体运动,尤以面部,舌,上肢,双手,头部及上部躯体为著.治疗帕金森病时,这些不良反应在使用较小剂量时也可发生,停药后仍可持续一周或更久.
(3)大剂量用于治疗帕金森病或肢端肥大症时,可出现便秘,腹泻,口干,食欲减退,胃痛及呕吐等症状,以及抑郁,夜间腿部痉挛,鼻塞和雷诺现象(在暴露于寒冷时,手指足趾麻刺感或疼痛).
(4)大剂量用于治疗垂体大腺瘤时,可能出现脑脊液鼻漏.
(5)大剂量服用,偶发消化道出血,消化性溃疡和后腹膜纤维化.后者表现为持续剧烈的腹部或胃部疼痛,排尿次数增多,背下方疼痛,恶心呕吐及疲乏.
(6)偶有发生心肌梗塞,抽搐,脑卒中的报道,但需进一步证实.一旦出现无法解释的头痛,应立即停药.
恶心,头痛,眩晕,嗜睡,腹绞痛,呕吐,鼻塞,便秘,腹泻,体位性低血压,大剂量使用有精神失常或错乱,精神迟钝,幻觉,便秘.个别病例心动过缓,急性左心衰竭,诱发心绞痛,脱发,视物模糊,可引起肝损害,中毒性肝炎.
恶心最常见,其他有呕吐,头昏,昏厥,直立性低血压,末梢血管痉挛,小腿抽痉,红斑性肢痛,心律失常,后腹膜纤维化,头痛,鼻塞,嗜睡,口干,便秘或腹泻,肝功能损害和胃肠道出血,幻觉,妄想等精神异常也有报道.
偶见白细胞和血小板减少,感觉神经性耳聋,视力模糊,复视,性欲减退,女性患者中有尿失禁.
不良反应：
常见的不良反应多发生于治疗开始阶段,持续用药产生的不良反应则与药物的用量有关.
(1)低血压较为常见,有症状的低血压发生率为 1～5％,产后用药的发生率则可达8%,尤其在由卧位,坐位改为立位时易发生.
(2)大剂量用药时,可出现精神混乱,幻觉,不自主的躯体运动,尤以面部,舌,上肢,双手,头部及上部躯体为著.治疗帕金森病时,这些不良反应在使用较小剂量时也可发生,停药后仍可持续一周或更久.
(3)大剂量用于治疗帕金森病或肢端肥大症时,可出现便秘,腹泻,口干,食欲减退,胃痛及呕吐等症状,以及抑郁,夜间腿部痉挛,鼻塞和雷诺现象(在暴露于寒冷时,手指足趾麻刺感或疼痛).
(4)大剂量用于治疗垂体大腺瘤时,可能出现脑脊液鼻漏.
(5)大剂量服用,偶发消化道出血,消化性溃疡和后腹膜纤维化.后者表现为持续剧烈的腹部或胃部疼痛,排尿次数增多,背下方疼痛,恶心呕吐及疲乏.
(6)偶有发生心肌梗塞,抽搐,脑卒中的报道,但需进一步证实.一旦出现无法解释的头痛,应立即停药.
恶心,头痛,眩晕,嗜睡,腹绞痛,呕吐,鼻塞,便秘,腹泻,体位性低血压,大剂量使用有精神失常或错乱,精神迟钝,幻觉,便秘.个别病例心动过缓,急性左心衰竭,诱发心绞痛,脱发,视物模糊,可引起肝损害,中毒性肝炎.
恶心最常见,其他有呕吐,头昏,昏厥,直立性低血压,末梢血管痉挛,小腿抽痉,红斑性肢痛,心律失常,后腹膜纤维化,头痛,鼻塞,嗜睡,口干,便秘或腹泻,肝功能损害和胃肠道出血,幻觉,妄想等精神异常也有报道.
偶见白细胞和血小板减少,感觉神经性耳聋,视力模糊,复视,性欲减退,女性患者中有尿失禁.
相互作用：
①口服激素类避孕药可致闭经或溢乳,干扰本品的效应,不宜同时应用；②氟哌啶醇,甲基多巴,单胺氧化酶抑制剂,甲氧氯普胺,吩噻嗪类,利血平和硫杂蒽类等药物能升高血清泌乳素浓度,干扰本品的效能,必须合用时,应适当调整本品剂量；③与其他麦角碱衍生物合用时,可使本品偶可引起的高血压加重,但较为罕见；④与降血压药物合用时,可加强降压效果,降压药的用量应酌减；⑤与左旋多巴合用治疗帕金森病时,能增强药效,故应适当减量.
此药可导致患者对酒精不能耐受而产生偏头痛.灰黄霉素可阻滞此药的效应,至少在肢端肥大症患者是如此.他莫昔芬(Tamoxifen)可消解此药的一些不良反应.
[制剂与规格]溴隐亭片2.5mg
口服,开始一次1.25mg,一日2次,2周内逐渐增加剂量,以找到疗效最佳的最小剂量.
[用法及用量]
1.口服本品 1.25mg,每晚 1次,共 2～3日；以后每日 2.5mg,共 2～3日；随后每隔 2～3日增加 1.25～2.5mg,直至需要剂量.用于溢乳综合征,高泌乳素血症,性腺功能减退时,溴隐亭一般每日 7.5mg,很少达每日30mg.肢端肥大症用 2.5mg,每日 2次或按血生长激素水平调整本品用量.
2.帕金森病：口服本品每晚 1.25mg,共 1周；其后每日 2.5mg,共 1周；2.5mg,每口 2次,共 1周.以后每周或 2周增加 2.5mg,直到每日 10～40mg的最适剂量.
3.防止产后来乳：分娩后给本品 2.5mg,口服.以后 2.5mg,每日 2次,共 14日.回奶：每日 2.5mg,共 2～3日,以后 2.5mg,每日 2次,共 14日.
本品应进食时服用,以减少胃肠道反应.
[剂型与规格]片剂：甲磺酸盐 2.5mg/片.
禁用慎用：
1)对其他麦角碱衍生物过敏者,对本品亦可过敏.
(2)哺乳期妇女禁用.
(3)确定妊娠后,一般应停药,但在治疗孕妇垂体泌乳素瘤时,仍可用药,以防止肿瘤在妊娠期增大.大系列及长时期的研究未发现本品使胎儿致畸率升高.
(4)临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应,应加以注意.
(5)有高血压或高血压史,以及妊娠高血压综合征或有妊娠高血压既往史者应慎用或禁用.
(6)肝功能损害与精神失常者慎用.
有严重心血管病,肝病和精神病患者慎用.有急性卟啉病患者禁用.高泌乳素血症患者要除外垂体瘤.心绞痛者用此药可加重病情.有精神病家族史的患者,用此药应特别小心,即或用小剂量也会引起精神病反应.
心脏病及外周血管功能不全的患者应避免用此药.肢端肥大症伴有溃疡病或出血史者,不宜应用.
给药说明：
1.25mg,以后逐渐增量,用于治疗帕金森病时,可每隔14?28天递增2.5mg,用于其他情况时,可每隔3一7天递增2.5mg,直到最小有效剂量.②进食中或食后服用,可减少胃肠道不良反应.③服药期间需要避孕时,应采用非甾体类的避孕方法；如怀疑妊娠应立即就医.④产后用以抑制乳汁分沁更易发生低血压,故产后至少4小时以上,心率,血压和呼吸等平稳后才能用药.⑤出现肝功能损害时应减量.
用药期间病人的随访监测：①所有的高泌乳素血症的病人在治疗前应行蝶鞍 X线摄片,CT断层扫描或核磁共振检查,以了解有无垂体瘤.治疗期间应定期(如每年)随访检查,以明了垂体瘤的变化.治疗2?3年后,无症状的患者随访间隔时间可适当延长.②用于产后抑制乳腺分泌,应注意血压变化,此时易出现低血压.③用于治疗闭经患者,应定期行妊娠试验,尤其在月经恢复后又停经的妇女,更应注意是否妊娠.④治疗不孕症时,女性需每天测量基础体温,每月测定血清促卵泡激素和黄体生成素以及尿雌激素,尿孕二醇,以监测是否排卵或妊娠,还应定期对垂体前叶功能作评估,测定基础血清泌乳素的浓度.男性患者,除定期测定血清促卵泡激素,黄体生成素和泌乳素之外,还应每间隔3?6个月测定血清睾酮的浓度,治疗3个月后开始定期检测精子数和精子活力.⑤治疗肢端肥大症时,应测定血清生长激素或类胰岛素生长因子Ⅰ浓度,并注意有关体征的变化.
不良反应：
常见的不良反应多发生于治疗开始阶段,持续用药产生的不良反应则与药物的用量有关.
(1)低血压较为常见,有症状的低血压发生率为 1～5％,产后用药的发生率则可达8%,尤其在由卧位,坐位改为立位时易发生.
(2)大剂量用药时,可出现精神混乱,幻觉,不自主的躯体运动,尤以面部,舌,上肢,双手,头部及上部躯体为著.治疗帕金森病时,这些不良反应在使用较小剂量时也可发生,停药后仍可持续一周或更久.
(3)大剂量用于治疗帕金森病或肢端肥大症时,可出现便秘,腹泻,口干,食欲减退,胃痛及呕吐等症状,以及抑郁,夜间腿部痉挛,鼻塞和雷诺现象(在暴露于寒冷时,手指足趾麻刺感或疼痛).
(4)大剂量用于治疗垂体大腺瘤时,可能出现脑脊液鼻漏.
(5)大剂量服用,偶发消化道出血,消化性溃疡和后腹膜纤维化.后者表现为持续剧烈的腹部或胃部疼痛,排尿次数增多,背下方疼痛,恶心呕吐及疲乏.
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药效学
①治疗高泌乳素血症所致闭经溢乳,不孕不育及产后回乳.该药通过与多巴胺D2受体结合,直接抑制垂体前叶合成和释放泌乳素,使血清泌乳素水平下降,睾丸或卵巢的功能恢复并抑制乳汁分泌.②用于帕金森病的治疗.本品可激活中枢神经系统新纹状体中的突触后多巴胺D2受体,同时降低多巴胺在体内的转换.此药与左旋多巴合用时,后者可激活多巴胺Dl受体,从而加强本品治疗帕金森病的作用.③治疗肢端肥大症是根据本品可抑制垂体生长激素瘤细胞的分泌,降低血清生长激素的浓度.
药动学
口服后约28％经胃肠道吸收,由于在肝中代谢转变,仅有6％以原型进入体循环.在血液循环中90～96％与白蛋白结合.单次口服2小时后血清中的泌乳素开始降低,而在8小时左右作用最强,持续约24小时.停药2个月后血泌乳素可回复至治疗前的水平,连续用药4个月可使血清泌乳素下降至最大程度.通常在治疗6～7周后,溢乳可明显减少,12～13周后溢乳可消失.抑制产后乳汁分泌一般需用药3周,停药后可有反跳.治疗帕金森病时,单次口服后30～90分钟起效,2小时后作用达高峰.抑制生长激素作用起效时间为用药后1～2小时,持续4～8小时,通常需连续治疗4～8周后,才能达有效程度.本品T1/2α相为4～5小时,β相为40～50小时.在肝脏代谢,最终产物约95％经胆汁排出,其余经肾随尿排出.
[药理作用]本品是麦角的衍生物.它是多巴胺 D2受体激动剂,拮抗 D1受体；可抑制垂体前叶的泌乳素的分泌,在某些肢端肥大症中抑制生长激素的分泌.
药动学
口服仅有 30％经胃肠道吸收.消除半减期为 3h.在肝内主要水解为麦角酸和多肽.并由胆汁排出,少量由尿排出.体外试验有 90％～96％与血浆蛋白结合.帕金森病患者口服后,平均 102min血药浓度达到高峰,30～90min有临床症状改善.大多疗效持续 4h.
适应症：
①垂体泌乳素瘤及其所致的女性闭经,溢乳；男性性功能减退.为治疗泌乳素微腺瘤的首选用药,也可作为大腺瘤的手术前用药,以缩小肿瘤.对无法手术的大腺瘤常作为放射治疗的辅助治疗.②高泌乳素血症所致的男,女性不育或不孕的治疗.③用作抑制流产后,死胎后及产后不需或不宜哺乳者的乳汁分泌.④原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征,常作为左旋多巴和卡比多巴等药物的辅助性用药.⑤肢端肥大症手术或放射治疗的辅助用药.
临床用于肢端肥大症,早期或晚期帕金森病,垂体微小泌乳素腺瘤,较大垂体泌乳素腺瘤术后残留,各种原因造成的高泌乳素血症(如垂体瘤,闭经等),锥体外系病造成的肌张力障碍,对 ACTH依赖性库欣综合征偶尔有效,还可用于脑出血后失语者改善(使语言流畅),回奶,周期性乳房胀痛经前期综合征,颈椎恶性肿瘤,精神病(忧郁和躁狂),精神抑制药恶性综合征,乙醇和可卡因戒断综合征,不安腿综合征,银屑病关节炎.
用法用量：
成人常用量①产后回乳,如为预防性用药,分娩后4小时开始服用2.5mg,以后改为一日 2次,每次2.5mg,连用14天；如已有乳汁分泌,则每日服用2.5mg,2?3天后改为一日 2次,每次2.5mg,连用 14天.②高泌乳素血症引起的闭经溢乳和不孕不育,常用起始量为1.25?2.5mg,一日 1次,口服；维持量为一日 2?3次,每次2.5mg,口服.月经恢复常需6一8周,溢乳明显减少往往需6?7周,完全停止则需12?13周.③垂体泌乳素瘤,起始量为每日1.25mg,维持量为每日 5～7.5mg,最大量每日为15mg.④帕金森病,起始量每次0.625mg,每日 1?2次,逐渐增加至每次1.25?2.5mg,每日服2次,一般用量每日 2.5?30mg,分次服.本品多与左旋多巴或其复方制剂合用.⑤肢端肥大症,起始量1.25?2.5mg,一日 1次,渐增至有效量,可每间隔3?7天递增2.5mg；维持量每日 10?20mg,分次口服.
这是正常的,是药物发挥作用的结果,它是治疗高泌乳素血症所致闭经溢乳,不孕不育及产后回乳.该药通过与多巴胺D2受体结合,直接抑制垂体前叶合成和释放泌乳素,使血清泌乳素水平下降,睾丸或卵巢的功能恢复并抑制乳汁分泌.用于帕金森病的治疗.本品可激活中枢神经系统新纹状体中的突触后多巴胺D2受体,同时降低多巴胺在体内的转换.此药与左旋多巴合用时,后者可激活多巴胺Dl受体,从而加强本品治疗帕金森病的作用.成人常用量－－高泌乳素血症引起的闭经溢乳和不孕不育,常用起始量为1.25?2.5mg,一日 1次,口服；维持量为一日 2?3次,每次2.5mg,口服.月经恢复常需6一8周,溢乳明显减少往往需6?7周,完全停止则需12?13周.垂体泌乳素瘤,起始量为每日1.25mg,维持量为每日 5－－7.5mg,最大量每日为15mg；症状是正常的,请不用担心的.
